RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用,CAS#361185-42-4。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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CH5424802是有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。Phase 1/2。
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PHA-793887是新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5, 和7比作用于CDK1, 4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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Trametinib (GSK1120212)是高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 Phase 3。
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抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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GNF-5 是一种选择性的,变构的 Bcr-Abl 抑制剂, IC50为220 nM,CAS#778277-15-9。
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5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B 受体具有较低的亲和力。
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脂溶性的最活跃的四环素类抗生素,结合到30S核糖体亚基,抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物,干扰蛋白质合成。
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Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。Phase 1/2,CAS#656820-32-5。
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